Ульцерогенное действие нпвс

Симптомы и причины возникновения

Из-за регулярного употребления лекарственных средств постепенно уменьшается выработка защитного слоя на стенках желудка. В результате происходит повреждение клеток, и возникает кровоточивость.

Очень часто при упоминании об ульцерогенном действии препаратов приводят в пример широко известный «Аспирин». Ацетилсалициловая кислота входит в состав некоторых лекарств и очень часто используется при лечении. Это довольно популярное противовоспалительное и обезболивающее средство, которое отлично разряжает кровь и нормализует давление.

Препараты, чаще всего вызывающие ульцерогенное действие:

  • это нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
  • а также глюкокортикостероиды (ГКС).

К нестероидным средствам относятся жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие средства. Глюкокортикостероиды представляет собой синтетические препараты, имеющие свойства гормонов коры надпочечников.

Основные группы нестероидных противовоспалительных препаратов

О противовоспалительных свойствах ивы было известно с пятого века до нашей эры. В 1827 году из коры этого растения удалось выделить 30 грамм салицина. В 1869 годы на основе салицина, было получено активное вещество – салициловая кислота.

Противовоспалительные свойства салициловой кислоты были известны давно, но выраженное ульцерогенное действие ограничивало ее применение в медицине. Присоединение к молекуле ацетильной группы многократно снизило риск образования язвы пищеварительного тракта.

Ульцерогенное действие нпвс

Первый медицинский препарат из группы НПВС был синтезирован в 1897 году фирмой “Байер”. Его получили путем ацетилирования салициловой кислоты. Он получил патентованное название – “Аспирин”. Аспирином имеет право называться только препарат этой фармакологической компании.

До 1950 года, аспирин оставался единственным нестероидным противовоспалительным препаратом. Затем, начались активные работы по созданию более эффективных средств.

Однако, значение ацетилсалициловой кислоты в медицине, до сих пор велико.

Существует множество классификаций. Самые популярные основываются на химическом строении и биологических эффектах веществ.

Салицилаты

Наиболее изученное вещество-ацетилсалициловая кислота. Обезболивающий эффект очень умеренный. Применяется, как препарат для снижения температуры при лихорадочных состояниях и как средство улучшения микроциркуляции в кардиологии (в малых дозах снижает вязкость крови, за счет блокировки циклооксигеназы первого типа).

Пропионаты

Соли пропионовой кислоты оказывают средний обезболивающий и выраженный жаропонижающий эффекты. Наиболее известен ибупрофен. Благодаря низкой токсичности и высокой биологической доступности широко применяется в педиатрической практике.

Ацетаты

Производные уксусной кислоты достаточно известны и широко применяются в медицине. Оказывают выраженный противовоспалительный эффект и сильный обезболивающий эффект. В связи с большим влиянием на циклооксигеназу первого типа, с осторожность применяются при язвенной болезни и риске кровотечений. Наиболее известные представители: Диклофенак, Кеторолак, Индометацин.

Наиболее современными селективными препаратами на сегодняшний день считаются Целекоксиб и Рофекоксиб. Они зарегистрированы на российском рынке.

Другие препараты

Парацетамол, нимесулид, мелоксикам. Преимущественно действуют на ЦОГ-2. Обладают выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектом центрального действия.

Самые распространённые причины приёма этого класса веществ – заболевания, сопровождающиеся воспалением, болью и лихорадкой. Следует помнить, что препараты редко применяются, для монотерапии. Лечение должно быть комплексным.

Артроз

Заболевание, вызывающее изменение анатомической структуре суставной поверхности. Активные движения крайне болезненны, из-за отеков сустава и повышенного выпота синовиальной жидкости.

В тяжёлых случаях лечение сводится к протезированию суставов.

НПВС показано при умеренной или средней выраженности процесса. При болевом синдроме назначается 100-200 миллиграмм нимесулида. Не более 500 мг в сутки. Принимается в 2-3 приема. Запивать небольшим количеством воды.

Ревматоидный артрит

Ревматоидный артрит – воспалительный процесс аутоиммунной этиологии. Происходят множественные воспалительные процессы в различных тканях. Преимущественно поражаются суставы и ткани эндокарда. НПВП является препаратами выбора в сочетании со стероидной терапией. Поражение эндокарда всегда приводит к отложению тромбов на поверхности клапанов и камер сердца. Прием ацетилсалициловой кислоты по 500 миллиграмм в сутки сокращает риск тромбоза в 5 раз.

Связаны с отёком в точке приложения травмирующего фактора и окружающих тканях. В результате экссудации происходит сдавливание мелких венозных сосудов и нервных окончаний.

Происходит застой венозной крови в повреждённом органе, что еще более усиливает метаболические нарушения. Возникает порочный круг, ухудшающий условия для регенерации.

При среднем болевом синдроме возможно применение местных форм Диклофенака.

Наносятся на область ушиба или растяжения три раза в сутки. Повреждённый орган нуждается в покое и иммобилизации в течение нескольких дней.

Остеохондроз

При данном паталогическом процессе возникает сдавление корешков спинномозговых нервов между верхним и нижним позвонками, формирующими каналы выхода спинномозговых нервов.

При уменьшении просвета канала нервные корешки, иннервирующие органы и мышцы, испытывают сдавление. Это приводит к развитию воспалительных процессов и отёку самих нервов, что ещё больше нарушает трофические процессы.

Для разрыва порочного круга, используются местные мази и гели, содержащие Диклофенак, в сочетании с инъекционными формами препарата. Внутримышечно вводят три миллилитра раствора Диклофенака один раз в день.

Ульцерогенное действие нпвс

Курс лечения составляет не менее 5 дней. Учитывая высокую ульцерогенность препарата, следует принимать блокаторы протонной помпы и антациды (Омепразол по 2 капсулы два раза в день и Альмагель по одной-две мерных ложки три раза в день).

При данной локализации чаще всего затрагивается седалищный нерв. Болевые ощущения достаточно интенсивные. Седалищный нерв формируется из спинномозговых корешков, выходящих в межпозвоночных отверстиях крестца, выходя на ограниченном участке в неглубокие ткани ягодичной области. Это предрасполагает к его воспалению, при переохлаждении.

Применяются мази с НПВС, содержащие Диклофенак или Нимесулид. При выраженных болях, проводится блокада места выхода нерва анестезирующим препаратом. Применяется местное сухое тепло. Важно избегать переохлаждений.

Головная боль

Цефалгия вызывается разными патологическими процессами. Наиболее частая причина – спазм сосудов головного мозга. Сам головной мозг не имеет болевых рецепторов. Болевые ощущения передаются от его оболочек и рецепторов в сосудах.

Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают прямое действие на простагландины, регулирующие болевые ощущения в центре таламуса. Боль вызывает спазм сосудов, снижаются метаболические процессы, и болевые ощущения усиливаются. НПВС, снимая боль, купирует спазм, обрывая патологический процесс. Наиболее эффективны препараты Ибупрофена в дозе 400 миллиграмм.

Мигрень

Обусловлена локальным спазмом сосудов головного мозга.Чаще голова болит с одной стороны. Присутствует развёрнутая неврологическая очаговая симптоматика. Как показывает опыт наиболее эффективны нестероидные анальгетики в сочетании со спазмолитиками.

Пятидесятипроцентный раствор Метамизола натрия (анальгина) в количестве двух миллилитров и двух миллилитров Дротаверина в одном шприце внутримышечно или внутривенно. После инъекции происходит рвота. Через некоторое время боль полностью купируется.

Заболевание обусловлено нарушением обмена мочевой кислоты. Её соли откладываются в разных органах и тканях организма, вызывая распространённые боли. НПВС помогают купировать симптомы подагры. Применяются препараты Ибупрофена в дозировке 400-800 миллиграмм.

Лечение подагры комплексное. Включает диету с пониженным содержанием пуриновых и пиримидиновых оснований. В остром периоде полностью исключают продукты животного происхождения, бульоны, алкоголь, кофе и шоколад.

Показаны продукты растительного происхождения, кроме грибов, и большие объемы воды (до трёх-четырёх литров в сутки). При улучшении состояния в пищу можно добавлять нежирный творог.

Дисменорея

Болезненные менструации или боль в нижних отделах живота перед ними часто встречаются у женщин фертильного возраста. Обусловлена спазмами в гладкой мускулатуре матки при отторжении слизистой. Продолжительность болей и их интенсивность индивидуальна.

Для купирования подойдут препараты Ибупрофена в дозе 400-800 миллиграмм либо селективные НПВС (Нимесулид, Мелоксикам).

Не рекомендуются препараты ацетилсалициловой кислоты и Кеторолак, снижающие свёртываемость крови.

Лечение болезненных менструаций может включать в себя применение двухфазных эстрогенных препаратов, нормализующих гормональный фон организма.

Лихорадка

Повышение температуры тела является неспецифическим патологическим процессом, сопровождающим многие болезненные состояния. Нормальная температура тела находится в промежутке от 35 до 37 градусов по Цельсию. При гипертермии выше 41 градуса, происходит денатурация белков и может наступить смерть.

При нормальной температуре тела протекает большинство биохимических процессов в организме. Механизмы терморегуляции высших организмов имеют нейрогуморальную природу. В поддержании температурного гомеостаза основную роль играет небольшой раздел гипоталамуса, называемый воронка.

Анатомически он соединяет гипоталамус и таламус в месте соединения зрительных нервов.

За активацию гипертермической реакции отвечают вещества – пирогены. Одним из пирогенов является простагландин, вырабатываемый иммунными клетками.

Его синтез регулирует циклооксигеназа. Нестероидные противовоспалительные препараты способны влиять на синтез простагландина, опосредованно снижая температуру тела. Парацетамол действует на ЦОГ-1 в центре терморегуляции, оказывая быстрый, но непродолжительный жаропонижающий эффект.

При лихорадке наибольшую жаропонижающую активность проявляет Ибупрофен, действуя опосредовано. Для снижения лихорадки в домашних условиях оправдана схема с обоими препаратами.

500 миллиграммов Парацетамола и 800 миллиграммов Ибупрофена. Первый быстро снижает температуру до допустимых значений, второй медленно и продолжительное время поддерживает эффект.

Является следствием разрушения костной ткани при быстром росте зуба. Из разрушенных клеток выделяются биологические активные вещества, оказывающие прямое действие на центры гипоталамуса. Свой вклад в процесс воспаления вносят макрофаги.

Наиболее эффективным препаратом, ликвидирующим воспаление и снижающим температуру, является Нимесулид в дозе 25-30 миллиграмм, принятой однократно или двукратно, полностью купирует явления в 90-95 процентах случаев.

Исследования доказали, что длительное применение неселективных препаратов, пагубно влияет на слизистую оболочку желудка и кишечника. Ульцерогенное действие ацетилсалициловой кислоты подтверждено. Длительное применение неселективных средств, рекомендовано проводить совместно с блокаторами протонной помпы (омепразол).

Побочные действия от НПВС

Нежелательные эффекты после приема ненаркотических анальгетиков уже очень давно вызывают беспокойство у медиков многих стран. Согласно статистике, в США ежегодно регистрируют более сорока тысяч госпитализаций, которые иногда заканчиваются летальным исходом. В зоне риска находятся пациенты, принимающие препараты от трех до пяти раз в сутки. У них диагностируются желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой и другие осложнения.

К сожалению, все попытки снизить негативное действие НПВС потерпели неудачу. Например, фармацевтическая промышленность выпускает растворимые формы «Аспирина» и тем не менее избавиться от вредоносного влияния ацетилсалициловой кислоты не удалось. Медики часто указывают больным на то, что ульцерогенное действие — это довольно серьезный побочный эффект препаратов, к которому следует относиться серьезно.

Механизм действия НПВС

Основной точкой приложения НПВС являются биологически-активные вещества – простагландины. Первые из них были найдены в секрете предстательной железы, отсюда их название. Более изучены два основных типа:

  • Циклооксигеназа первого типа (ЦОГ-1), отвечающая за синтез защитных факторов желудочно-кишечного тракта и процессы тромбообразования.
  • Циклооксигеназа второго типа (ЦОГ-2), участвующая в основных механизмах воспалительного процесса.

Блокируя ферменты, достигаются эффекты снижения болевых ощущений, уменьшения воспаления и снижения температуры тела.

Существуют препараты селективного и неселективного действия. Селективные средства в большей степени блокируют фермент ЦОГ-2. Снижают воспалительные явления, не затрагивая процессы в пищеварительном тракте.

Действие циклооксигеназы второго типа направлено:

  • на увеличение проницаемости сосудов;
  • высвобождение медиаторов воспаления в поврежденной зоне;
  • усиление отёка в зоне воспаления;
  • миграции фагоцитов, тучных клеток, фибробластов;
  • повышение общей температуры организма, через центры терморегуляции в центральной нервной системе.

Воспаление

Процесс воспаления является универсальным ответом организма на любое повреждающее воздействие и имеет несколько стадий:

  • стадия альтерации развивается в первые минуты воздействия повреждающего фактора. Агенты вызывающие повреждения могут быть физическими, химическими или биологическими. Из разрушенных клеток высвобождаются биологически активные вещества, запускающие последующие стадии;
  • экссудация (пропитывание), характеризуется воздействием на тучные клетки веществ из погибших клеток. Активированные базофилы выбрасывают в очаг повреждения гистамин и серотонин, вызывающие увеличение проницаемости сосудов для жидкой части крови и макрофагов. Возникает отёк, повышается местная температура. В кровь выбрасываются ферменты, привлекающие ещё большее количество иммунокомпетентных клеток, запускающие каскад биохимических и защитных процессов. Реакция приобретает чрезмерный характер. Возникает боль. Именно на этой стадии эффективны нестероидные противовоспалительные средства;
  • стадия пролиферации, наступает в момент разрешения второй стадии. Основными клетками выступают фибробласты, формирующие соединительнотканный матрикс, для восстановления разрушенной структуры.

Стадии не имеют чётких временных рамок и чаще включаются комбинировано. При ярко выраженной стадии экссудации, протекающей с гиперергическим компонентом, стадия пролиферации затягивается. Назначение НПВС препаратов способствует скорейшему восстановлению и облегчает общее состояние больного.

Принцип действия

В результате накопления НПВС происходит повышение содержания лейкоцитов, в результате чего возникает лейкоцитарная инфильтрация. Кроме того, нарушается кровоток ткани, и снижается секреция бикарбонатов. Ульцерогенное действие, как правило, характеризуется следующими факторами:

  1. Неизбежным истощением цитопротекторных ПГ, в результате чего разобщается окислительное фосфорилирование.
  2. Постепенным и неукоснительным повреждением клеток слизистой оболочки желудка.

У пациента со временем повышается кислотность, и снижается переваривающая способность сока желудка в результате ульцерогенного действия.

Наиболее популярные препараты НПВС и их стоимость

  • Ацетилсалициловая кислота.

Эффективный и недорогой препарат. Выпускается в дозировке 500 миллиграмм и 100 мг. Средняя цена на рынке 8-10 рублей за 10 таблеток. Входит в перечень жизненно необходимых.

Безопасный и недорогой препарат. Цена зависит от формы выпуска и производителя. Обладает выраженным жаропонижающим эффектом. Широко используется в педиатрии.

Повреждение слизистой желудка

Таблетки 400 миллиграмм, покрытые оболочкой, российского производства, имеют стоимость от 50-100 рублей за 30 таблеток.

Популярный препарат во всём мире. Отпускается в европейских странах без рецепта врача. Наиболее популярные формы: таблетки 500 миллиграмм и сироп.

Входит в состав комбинированных препаратов, как обезболивающий и жаропонижающий компонент. Имеет центральный механизм действия, не оказывая влияния на кроветворение и желудочно-кишечный тракт.

Цена зависит от бренда. Таблетки российского производства стоят около 10 рублей.

Комбинированный препарат, содержащий противовоспалительный и психостимулирующий компоненты. Кофеин повышает чувствительность рецепторов головного мозга, тропных к парацетамолу, усиливая действие противовоспалительного компонента.

Выпускается в таблетках по 500 миллиграмм. Средняя цена 10-20 рублей.

Выпускается в различных лекарственных формах, но наиболее востребован в виде инъекций и местных форм (мазей и пластырей).

Стоимость за упаковку из трёх ампул от 50 до 100 рублей.

Селективный препарат, оказывающий блокирующее действие на циклооксигеназу второго типа. Обладает хорошим обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Широко используется в стоматологии и послеоперационном периоде.

Выпускается в виде таблеток, гелей и суспензий. Средняя стоимость на рынке от 100-200 рублей за 20 таблеток.

Препарат, отличающийся выраженным анальгезирующим эффектом, сравнимым с действием ненаркотических анальгетиков. Обладает сильным ульцерогенным действием на слизистую желудочно-кишечного тракта. Применяется с осторожностью.

Препарат {amp}quot;Аспирин{amp}quot;

Должен отпускаться строго по рецепту врача. Формы выпуска разнообразны. Таблетки 10 миллиграмм стоят от ста рублей за упаковку.

Заболевания и их лечение

Такие препараты, как «Аспирин», «Бутадион», «Пироксикам», «Кеторолак» обладают достаточно сильным ульцерогенным действием. Этот факт не может не вызывать беспокойство. Немного слабее действует «Ибупрофен» и «Напроксен». А самыми безопасными на сегодняшний день являются «Набуметон», «Ацеклофенак» и «Нимесулид».

Помимо язвы желудка, ульцерогенное действие НПВС вызывает жировую дистрофию печени, иначе называемую синдром Рейе. Для возникновения этого заболевания требуется регулярное влияние ацетилсалициловой кислоты и вирусных антигенов.

Отдельно следует отметить антибиотики, представляющие собой химические соединения биологического характера и также относящиеся к препаратам ульцерогенного действия. Для того, чтобы обезопасить пациентов, врачи стараются использовать комбинацию антибиотиков. Их крайне не рекомендуется принимать дольше положенного времени.

У пациентов очень часто появляется дисбактериоз, сопровождающийся вздутием живота, поносом или запором. Поэтому нередко одновременно с приемом лекарственных препаратов врач назначает средства с бифидобактериями.

Правила приема НПВС

Врачи советуют придерживаться следующих правил для того, чтобы свести к минимуму появление ульцерогенного действия в фармакологии. Это означает то, что пациентам, прежде всего, следует учитывать нормы приема препаратов и не превышать ежедневную дозировку.

  1. «Индометацин» употребляют после еды в количестве, не превышающем двадцати пяти грамм и не более трех раз в сутки. Противопоказан препарат при язве желудка, а среди побочных эффектов отмечается головная желудочная боль, а также анемия.
  2. Наиболее опасное вещество — ацетилсалициловая кислота, употребляется только после еды. Ее принимают в количестве от 0,5 до 1 миллиграмма и не более четырех раз в день. Побочными эффектами являются боль в области желудка, тошнота и анемия. Крайне нежелателен прием «Аспирина» при язвенной болезни и склонности к кровотечению желудка. Ацетилсалициловая кислота содержится в таких препаратах, как «Аскофен», «Цитрамон», «Алкозельцер» и «Седальгин».
  3. Препарат на основе фенилуксусной кислоты («Диклофенак натрия») употребляется после еды в количестве не более двадцати пяти миллиграмм от двух до трех раз в сутки.

Побочные действия препаратов

Препараты с пропионовой кислотой («Ибупрофен» и «Кетопрофен») имеют аналогичные действия, как и «Индометацин». Словом, при тщательном соблюдении инструкции по применению можно снизить риск возникновения ульцерогенного действия. Иногда пациентам требуется восстановительная терапия после курса лечения НПВС.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицина и рак
Adblock detector