Перампанел инструкция по применению

Фармакологическое действие

Перампанел является первым в своем классе селективным неконкурентным антагонистом ионотропных α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат-(AMPA) глутаматных рецепторов на постсинаптических нейронах.Глутамат — главный возбуждающий нейромедиатор в ЦНС, играющий важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов.

Предполагается, что активация AMPA-рецепторов глутаматом отвечает за наиболее быструю возбуждающую синаптическую передачу в головном мозге.В исследованиях in vitro перампанел не конкурировал с АМРА за связывание с АМРА-рецептором, однако он вытеснялся из связывания неконкурентными антагонистами АМРА-рецепторов.

Это указывает на то, что перампанел является неконкурентным антагонистом АМРА-рецепторов.В исследованиях in vitro перампанел ингибировал AMPA-индуцированное (но не N-метил-D-аспартат (NMDA)-индуцированное) повышение внутриклеточной концентрации кальция. Перампанел значительно увеличивал латентный период в АМРА-индуцированной модели эпилептического приступа in vivo.

При приеме внутрь перампанел быстро и полностью всасывается, эффект первого прохождения через печень незначителен. Прием пищи не влияет на степень всасывания перампанела, но замедляет его скорость. По сравнению с приемом натощак при одновременном приеме перампанела с пищей, Cmax в плазме снижается, а время ее достижения увеличивается на 2 ч.Распределение:

Файкомпа таблетки п.п.о. 6мг N28

Перампанел в значительной степени метаболизируется путем первичного окисления и последующего глюкуронирования.Согласно результатам исследований in vitro с рекомбинантным цитохромом Р450 в микросомах печени человека, первичный окислительный метаболизм перампанела опосредуется изоферментами CYP3А4. Однако метаболизм перампанела до конца не изучен, другие его пути не исключены.

После применения радиоактивно меченого перампанела в плазме определяются лишь следовые количества его метаболитов.Выведение:После приема радиоактивно меченого перампанела здоровыми пожилыми добровольцами, 30% радиоактивной метки обнаруживали в моче и 70% — в кале. Выделенная радиоактивная метка представляла собой главным образом смесь окисленных и конъюгированных метаболитов.

В популяционном фармакокинетическом анализе сводных данных 19 клинических исследований I фазы средний T1/2 перампанела составил 105 ч. При одновременном применении с карбамазепином, являющимся мощным индуктором изофермента CYP3А4, T1/2 перампанела составлял 25 ч.Линейность/нелинейность:У здоровых добровольцев концентрация перампанела в плазме увеличивается прямо пропорционально дозе в интервале от 2 до 12 мг.

— Со стороны питания и обмена веществ: часто — снижение аппетита, повышение аппетита.Нарушения психики: часто — агрессия, гнев, беспокойство, спутанность сознания.- Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — атаксия, дизартрия, нарушение равновесия, повышенная раздражительность.

— Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нечеткость зрения.- Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: часто — центральное головокружение.- Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.- Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине.- Общие нарушения: часто — нарушение походки, утомляемость.- Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение массы тела.Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — падения

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, перед сном, независимо от приема пищи, 1 раз в день.Парциальные приступы:прием перампанела следует начинать с дозы 2 мг/сут. Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости, с шагом 2 мг не чаще чем 1 раз в неделю, до 4–8 мг/сут. В зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости перампанела в дозе 8 мг/сут, возможно дальнейшее повышение дозы перампанела до 12 мг/сут, с шагом 2 мг не чаще чем 1 раз в неделю.

Первично-генерализованные тонико-клонические приступы:прием перампанела следует начинать с дозы 2 мг/сут. Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости с шагом 2 мг (1 раз в неделю либо 1 раз в 2 нед с учетом T1/2 перампанела) до 8 мг/сут. В зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости перампанела в дозе 8 мг/сут, возможно дальнейшее повышение дозы до 12 мг/сут.

Показания

— в составе дополнительной терапии для лечения парциальных приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше при наличии или отсутствии вторично-генерализованных приступов;- в составе дополнительной терапии для лечения первично-генерализованных тонико-клонических приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше.

— гиперчувствительность к перампанелу или любому из вспомогательных веществ препарата;- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;- пациенты, находящиеся на гемодиализе;- беременность; период лактации;дети младше 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Перампанел» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицина и рак
Adblock detector