Лейкостим 300 мкг

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество: филграстим (рекомбинантный гранулоцитарный колониестимулирующий фактор человека) 300 мкг (30 млн. ME);Вспомогательные вещества: маннитол, декстран 60000, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, полисорбат 80, вода для инъекций.

Раствор для внутривенного и подкожного введения.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

В связи с высокой чувствительностью активно пролиферирующих миелоидных клеток к противоопухолевым цитостатическим препаратам при назначении филграстима следует соблюдать интервал в 24 часа до или после назначения миелосупрессивных препаратов. Эффективность и безопасность введения филграстима в один день с цитотоксическими химиопрепаратами не установлены.

5-фторурацил усиливает тяжесть нейтропении при одновременном назначении с филграстимом.Филграстим фармацевтически не совместим с 0,9% раствором натрия хлорида.При применении филграстима для мобилизации кроветворных стволовых клеток после химиотерапии следует учитывать, что при назначении в течение длительного времени таких цитостатиков, как мелфалан, кармустин (BCNU) и карбоплатин, эффективность мобилизации может быть снижена.

В 1 мл раствора филграстима150, 300 или 600 мкг (соответственно 15, 30 или 60 млн. ME).

Маннитол, декстран, натрия ацетата тригидрат, полисорбат, уксусная кислота, вода для инъекций, — как вспомогательные вещества.

Раствор для в/в и п/к введения 150, 300, 600 мкг в мл в шприце с впаянными иглами.

Поскольку активно растущие миелоидные клетки очень чувствительны к цитостатическимпрепаратам, назначать филграстим необходимо через сутки до или после применения этих средств.

Препарат 5-фторурацил усиливает нейтропению.

Лейкостим 300 мкг

В случае применения препарата с целью мобилизации клеток – предшественников после химиотерапии нужно учитывать, что эффективность мобилизации снижается при длительном назначении Мелфалана, Кармустина и Карбоплатина.

Фармацевтически не совместим с Натрия Хлоридом.

Взаимодействие

Филграстим вырабатывается штаммом бактерии Escherichia coli, в которую методами генной инженерии введен ген гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека. Лейкостим идентичен природному гранулоцитарному колониестимулирующему фактору человека по биологической активности, отличаясь от него отсутствием гликозилирования и наличием дополнительного N-концевого аминокислотного остатка метионина.

Лейкостим ускоряет пролиферацию гранулоцитарных клеток-предшественников нейтрофильного ростка костного мозга (КОЕ-Г), дифференцировку в направлении зрелых нейтрофилов и их выход в периферическую кровь из костного мозга. Вызывает дозозависимое увеличение количества нейтрофилов в периферической крови.

Нейтрофилы, продуцируемые в ответ на введение препарата Лейкостим, обладают нормальной или повышенной хемотаксической и фагоцитарной активностью. Применение препарата Лейкостим позволяет восстановить число нейтрофилов в периферической крови при нейтропении у больных, получающих химиотерапию, или у пациентов с хронической нейтропенией.

Применение препарата Лейкостим в профилактических целях позволяет снизить частоту, тяжесть и продолжительность нейтропении и фебрильной нейтропении после химиотерапии. Это ведет к предотвращению инфекционных осложнений, уменьшению сроков госпитализации и соблюдению предусмотренных схемами лечения интервалов между циклами химиотерапии.

Применение препарата Лейкостим как после химиотерапии, так и независимо от нее, приводит к мобилизации в периферическую кровь клеток-предшественников гемопоэза. Эти клетки могут быть собраны путем цитафереза и введены пациенту после высоко дозной химиотерапии. Введение кроветворных стволовых клеток позволяет восстановить кроветворную и иммунную системы после миелоаблативной химиотерапии.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

После миелосупрессивной химиотерапии введение кроветворных стволовых клеток ускоряет восстановление кроветворения, уменьшая частоту и тяжесть инфекционных и геморрагических осложнений.Эффективность и безопасность препарата Лейкостим у взрослых и детей, получающих цитотоксическую химиотерапию, одинаковы.

У детей и взрослых с тяжелой хронической нейтропенией препарат Лейкостим стабильно увеличивает число нейтрофилов в периферической крови, снижая частоту инфекционных осложнений.Назначение препарата Лейкостим пациентам с ВИЧ-инфекцией позволяет поддержать нормальный уровень нейтрофилов и следовать рекомендованным дозам антиретровирусной и/или другой миелосупрессивной терапии. Признаков увеличения репликации ВИЧ при применении филграстима не отмечено.

Лечение препаратом Лейкостим в рекомендованных дозах может сопровождаться болезненностью в месте инъекции, болями в костях и мышцах.В клиническом исследовании препарата Лейкостим у 7,5% пациентов отмечались слабые или умеренные костно-мышечные боли, которые либо не требовали лекарственной коррекции, либо были купированы приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сильных болей отмечено не было.По данным литературы, в редких случаях могут быть выявлены реакции гиперчувствительности замедленного типа в месте введения препарата, сопровождающиеся появлением эритемы и отека. В случае выявления таких реакций использование препарата следует прекратить.В редких случаях при применении филграстима наблюдались головная боль, утомляемость, диарея, гепатомегалия, расстройства мочеиспускания (главным образом, слабая или умеренная дизурия).

Имеются отдельные сообщения о преходящем снижении артериального давления, не требовавшем лечения. Может наблюдаться обратимое, дозозависимое и обычно слабое или умеренное повышение концентраций лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, сывороточной мочевой кислоты и ?-глутамилтрансферазы, снижение числа тромбоцитов в периферической крови.

Редко может наблюдаться кожная сыпь, увеличение селезенки у больных с исходно не увеличенной селезенкой, васкулит, тромбоз сосудов. Описаны случаи появления инфильтратов в легких с развитием респираторного дистресс-синдрома взрослых; эти явления чаще наблюдались после схем химиотерапии, включающих блеомицин, их связь с приемом филграстима не установлена.

Очень редко после применения филграстима наблюдались случаи протеинурии и гематурии.Исключительно редко наблюдалось обострение ревматоидного артрита на фоне применения филграстима, а также разрыв селезенки, тромбоцитопения и анемия при длительном применении филграстима. При длительной терапии филграстимом у 2 % больных ТХН наблюдался кожный васкулит.

Стимулирующее лейкопоэз.

  • боли в мышцах или костях;
  • спленомегалия, гепатомегалия;
  • дизурические явления;
  • преходящая артериальная гипотензия;
  • головная боль, слабость, утомляемость;
  • повышение уровней ЩФ и мочевой кислоты;
  • алопеция;
  • аллергические реакции (чаще после в/в введения в начале лечения).

Фармакокинетика

Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна вводимой дозе. Период полувыведения филграстима при подкожном и внутривенном введении составляет 3-4 часа. После подкожного введения терапевтических доз филграстима, его концентрация в сыворотке превышает 10 нг/мл в течение 8-16 часов. Существует прямая зависимость между концентрацией филграстима в плазме и увеличением количества нейтрофилов в периферической крови.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой биологически активный негликолизированный высокоочищенный белок, который регулирует дифференцировку и пролиферацию нейтрофилов, и выход их из костного мозга в кровь. Вызывает повышение нейтрофилов, воздействуя на клетки-предшественники нейтрофилов.

В течение суток отмечается эффект, но, если у больных снижено содержание клеток-предшественников (при интенсивной химио- или лучевой терапии) степень повышения нейтрофилов может быть не так выражена. Обладает также иммуномодулирующим действием.

Фармакокинетика

После п/к введения максимальная концентрация в крови определяется через 8-16 часов. Концентрация пропорциональна вводимой дозе и от концентрации зависят показатели нейтрофилов в крови. Период полувыведения составляет 3,5-4 часа. Метаболизируется до пептидов и только 1 % введенной дозы в неизмененном виде выводится с мочой. Длительное применение препарата (до 28 дней) не сопровождается кумуляцией.

Передозировка

Лейкостим

Взрослые и дети
Ежедневно подкожно (п/к) или в виде коротких внутривенных (в/в) инфузий (30- минутных) на 5% растворе глюкозы до тех пор, пока число нейтрофилов не перейдет ожидаемый минимум (надир) и не вернется в диапазон нормальных значений. Также препарат можно вводить в виде 24-часовых внутривенных или подкожных инфузий.

Выбор пути введения зависит от конкретной клинической ситуации. Предпочтителен п/к путь введения.
Стандартные схемы цитотоксической химиотерапии
По 0,5 млн. ЕД (5 мкг)/кг 1 раз в сутки ежедневно п/к или в виде коротких в/в инфузий (30-минутных) на 5% растворе глюкозы. В большинстве случаев предпочтителен п/к путь введения.

Имеются данные, что при в/в введении препарата происходит укорочение продолжительности эффекта. Однако остается неясной клиническая значимость этих данных. Выбор пути введения должен зависеть от индивидуальных особенностей пациента и клинической картины заболевания. Первую дозу препарата Лейкостим вводят не ранее чем через 24 ч после окончания курса цитотоксической химиотерапии.

Ежедневное введение препарата Лейкостим необходимо продолжать до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит ожидаемый минимум и не достигнет нормальных значений. После проведения курса химиотерапии (стандартные схемы) для лечения солидных опухолей, лимфом и лимфоидной лейкемии длительность терапии для достижения необходимого эффекта обычно составляет до 14 дней.

После индукционной и консолидирующей терапии острого миелолейкоза продолжительность применения препарата Лейкостим может увеличиваться до 38 дней в зависимости от типа, доз и использованной схемы цитотоксической химиотерапии. Преходящее увеличение числа нейтрофилов наблюдается обычно через 1-2 дня после начала лечения препаратом Лейкостим.

Для достижения стабильного терапевтического эффекта необходимо продолжать терапию препаратом Лейкостим до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит ожидаемый минимум и не достигнет нормальных значений. Пе рекомендуется отменять препарат Лейкостим преждевременно, до перехода числа нейтрофилов через ожидаемый минимум.

После миелоаблативной терапии с последующей трансплантацией костного мозга. Ежедневно п/к или в виде в/в инфузии в 20 мл 5% раствора глюкозы. Начальная доза —
1,0 млн. ЕД (10 мкг)/кг в сутки в/в капельно в течение 30 мин или 24 ч или же путём непрерывной п/к инфузии в течение 24 ч. Первую дозу препарата Лейкостим следует вводить не ранее чем через 24 ч после цитотоксической химиотерапии, а при трансплантации костного мозга — не позже чем через 24 ч после инфузии костного мозга.

Длительность терапии не более 28 дней (эффективность и безопасность терапии длительностью более 28 дней не установлены). После максимального снижения числа нейтрофилов (надир) суточную дозу корригируют в зависимости от динамики содержания нейтрофилов.
Мобилизация периферических стволовых клеток крови (ПСКК) у пациентов, получающих миелосупрессивпую или миелоаблативпую терапию с последующей аутологичной трансфузией ПСКК с (или без) трансплантацией костного мозга.

Для мобилизации ПСКК — по 1,0 млн. ЕД (10 мкг)/кг в сутки путём п/к инъекции 1 раз в сутки или непрерывной 24-часовой п/к инфузии (в 20 мл 5% раствора глюкозы в течение 5- 7 дней подряд, при этом обычно достаточно одной-двух процедур лейкафереза подряд на 5-й, 6-й дни. В отдельных случаях возможно проведение дополнительного лейкафереза.

Назначение препарата Лейкостим необходимо продолжить до последнего лейкафереза. Для мобилизации ПСКК после миелосупрессивной химиотерапии — по 0,5 млн. ЕД (5 мкг)/кг в сутки путем ежедневных п/к инъекций, начиная с первого дня после завершения химиотерапии и до тех пор, пока АЧН не перейдет через ожидаемый минимум и не достигнет нормальных значений.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Пациентам, не получавшим интенсивной химиотерапии, бывает достаточно одного лейкафереза. В отдельных случаях рекомендуется проводить дополнительные лейкаферезы.
Мобилизация ПСКК у здоровых доноров для аллогенной трансплантации.
По 1 млн. ЕД (10 мкг)/кг в сутки п/к в течение 4-5 дней. Лейкаферез проводят с 5 дня и при необходимости до 6 дня.

Лейкостим 300 мкг

Эффективность и безопасность применения препарата Лейкостим для мобилизации ПСКК у здоровых доноров младше 16 и старше 60 лет не исследовалась.
Тяжелая хроническая нейтропения (ТХН)
Ежедневно, п/к, однократно или разделив на несколько введений. При врожденной нейтропении: начальная доза — по 1,2 млн.

ЕД (12 мкг)/кг в сутки; при идиопатической или периодической нейтропении: по 0,5 млн. ЕД (5 мкг)/кг в сутки до стабильного превышения числа нейтрофилов. После достижения терапевтического эффекта следует определить минимальную эффективную дозу для поддержания этого уровня. Для поддержания нужного числа нейтрофилов требуется длительное ежедневное введение препарата.

Через 1-2 недели лечения, в зависимости от реакции больного на терапию, начальную дозу можно удвоить или наполовину уменьшить. Впоследствии каждые 1-2 недели можно производить индивидуальную коррекцию дозы для поддержания нужного числа нейтрофилов. У пациентов с тяжелыми инфекциями можно применить схему с более быстрым увеличением дозы.

У 97% пациентов, положительно отреагировавших на лечение, полный терапевтический эффект наблюдается при назначении доз до 24 мкг/кг в сутки. Безопасность длительного введения препарата Лейкостим® в дозах свыше 24 мкг/кг в сутки у пациентов с ТХН не установлена.
Нейтропения при ВИЧ-инфекции
Начальная доза 0,1-0,4 млн.

ЕД (1-4 мкг)/кг в сутки однократно п/к до достижения и для поддержания нормального числа нейтрофилов. У более чем 90% пациентов, положительно отреагировавших на лечение, нормализация числа нейтрофилов обычно наступает через 2 дня. Небольшому количеству пациентов (менее 10%) для достижения нормального числа нейтрофилов требовалось введение доз препарата до 1,0млн 1,0 млн.

ЕД (10 мкг)/кг в сутки (максимальная суточная доза не более 10 мкг/кг). После достижения терапевтического эффекта необходимо введение минимальной эффективной дозы для поддержания нормального числа нейтрофилов. Рекомендуемая поддерживающая доза 300 мкг в сутки п/к в среднем 3 раза в неделю по альтернирующей схеме (через день).

Применение у особых групп пациентов
Пожилой возраст. В исследованиях участвовало небольшое количество пожилых пациентов, специальных исследований данной группы пациентов не проводилось. Специальные рекомендации для пациентов старческого возраста отсутствуют.
Оценка безопасности и эффективности препарата Лейкостим® у здоровых доноров старше 60 лет не проводилась.
Дети.

оценка безопасности и эффективности препарата Лейкостим® у здоровых доноров младше 16 лет не проводилась. Пациенты с ТХН и онкологическими заболеваниями: эффективность и безопасность применения препарата Лейкостим® у новорожденных, страдающих ТХН, не установлены.
Тяжёлая врожденная, периодическая или идиопатическая нейтропения является показанием к длительному применению препарата Лейкостим у детей с тяжёлыми или рецидивирующими инфекциями в анамнезе для увеличения числа нейтрофилов, а также для уменьшения частоты и продолжительности осложнений, связанных с инфекцией.

В клинических исследованиях была доказана эффективность препарата Лейкостим у пациентов в возрасте до 18 лет с ТХН и онкологическими заболеваниями. Профиль безопасности препарата у детей при лечении ТХН не отличался от такового у взрослых. Рекомендации по дозированию для пациентов детского возраста такие же, как для взрослых, получающих миелосупрессивную цитотоксическую химиотерапию.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью
Коррекции дозы у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью не требуется, так как их фармакокинетические и фармакодинамические параметры оказались сходными с таковыми у здоровых добровольцев.
Указания по разведению.
Лейкостим разводят только 5% раствором глюкозы.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

При этом не допускается разведение 0,9% раствором натрия хлорида. Нельзя разводить препарат до конечной концентрации менее 5 мкг в 1 мл. Если Лейкостим разводится до концентрации менее 1,5 млн. ЕД (15 мкг) в 1 мл, то в раствор следует добавить сывороточный альбумин человека в количестве, чтобы конечная концентрация альбумина составляла 2 мг/мл.

как добраться до аптеки РЕДаптека ру

Например, при конечном объёме раствора 20 мл, суммарные дозы филграстима менее 30 млн. ЕД (300 мкг) следует вводить с добавлением 0,2 мл 20% раствора альбумина. Разведенный Лейкостим может адсорбироваться стеклом и пластмассами. Однако Лейкостим при разведении 5% раствором глюкозы совместим со стеклом и рядом пластмасс, в том числе с поливинилхлоридом, полиолефином (сополимером полипропилена и полиэтилена) и полипропиленом. Готовый раствор препарата Лейкостим хранится при температуре от 2 до 8°С не более суток.

Нейтропения, фебрильная нейтропения у пациентов, получающих интенсивную
миелосупрессивную цитотоксическую химиотерапию по поводу злокачественных заболеваний (за исключением хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома), а также нейтропения и ее клинические последствия у пациентов, получающих миелоаблативную терапию с последующей аллогенной или аутологичной трансплантацией костного мозга, с повышенным риском развития продолжительной и тяжёлой нейтропении.

Мобилизация периферических стволовых клеток крови (аутологичные Г1СКК), в том числе после миелосупрессивной терапии, а также мобилизация периферических стволовых клеток крови у здоровых доноров (аллогенные ПСКК).
Тяжелая врожденная, периодическая или идиопатическая нейтропения у детей и взрослых с тяжелыми или рецидивирующими инфекциями в анамнезе для увеличения числа нейтрофилов, а также для уменьшения частоты и продолжительности инфекционных осложнений.

Стойкая нейтропения у пациентов с развернутой стадией ВИЧ-инфекции для снижения риска бактериальных инфекций при невозможности использования других способов лечения.
Нейтропения у пациентов с острым миелолейкозом. получающих индукционную или консолидирующую химиотерапию, для сокращения её продолжительности и клинических последствий.

Меры предосторожности

С особой осторожностью филграстим следует применять при остром миелолейкозе.При миелодиспластическом синдроме (МДС) и хроническом миелолейкозе эффективность и безопасность применения филграстима не установлены. Пациентам с вышеперечисленными заболеваниями, а также с предопухолевыми поражениями миелоидного ростка кроветворения, применение филграстима не рекомендуется, поскольку клетки некоторых опухолей могут нести рецептор к Г-КСФ.

Вследствие этого, особое внимание следует обращать на дифференциальный диагноз между бластным кризом хронического миелолейкоза и острым миелолейкозом.У небольшого числа больных (менее 5%), получавших филграстим, наблюдался гиперлейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов свыше 100х109/л). Побочные явления, непосредственно связанные с индуцированным филграстимом гиперлейкоцитозом, не описаны.

Однако, учитывая возможный риск, связанный с гиперлейкоцитозом, во время лечения филграстимом нужно регулярно определять число лейкоцитов. При увеличении числа лейкоцитов свыше 50×109/л филграстим следует немедленно отменить. В случае применения филграстима для мобилизации кроветворных стволовых клеток, препарат необходимо отменить, когда число лейкоцитов превысит 70×109/л.

Следует учитывать, что применение филграстима не предотвращает тромбоцитопению и анемию. Поскольку тромбоцитопения и анемия часто являются следствием применения высоких доз химиопрепаратов, рекомендуется регулярно определять число тромбоцитов, а также число эритроцитов или уровень гемоглобина в процессе применения филграстима после химиотерапии.

С особой осторожностью филграстим следует применять при остром миелолейкозе.При миелодиспластическом синдроме (МДС) и хроническом миелолейкозе эффективность и безопасность применения филграстима не установлены. Пациентам с вышеперечисленными заболеваниями, а также с предопухолевыми поражениями миелоидного ростка кроветворения, применение филграстима не рекомендуется, поскольку клетки некоторых опухолей могут нести рецептор к Г-КСФ.

Вследствие этого, особое внимание следует обращать на дифференциальный диагноз между бластным кризом хронического миелолейкоза и острым миелолейкозом.У небольшого числа больных (менее 5%), получавших филграстим, наблюдался гиперлейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов свыше 100х109/л). Побочные явления, непосредственно связанные с индуцированным филграстимом гиперлейкоцитозом, не описаны.

Однако, учитывая возможный риск, связанный с гиперлейкоцитозом, во время лечения филграстимом нужно регулярно определять число лейкоцитов. При увеличении числа лейкоцитов свыше 50×109/л филграстим следует немедленно отменить. В случае применения филграстима для мобилизации кроветворных стволовых клеток, препарат необходимо отменить, когда число лейкоцитов превысит 70×109/л.

Следует учитывать, что применение филграстима не предотвращает тромбоцитопению и анемию. Поскольку тромбоцитопения и анемия часто являются следствием применения высоких доз химиопрепаратов, рекомендуется регулярно определять число тромбоцитов, а также число эритроцитов или уровень гемоглобина в процессе применения филграстима после химиотерапии.

Аналоги

Нейпоген
Нейпомакс
Граноцит
Тимоген
Тактивин

Граноген, Грасальва, Лейцита, Нейпоген, Миеластра, Нейпомакс, Нейростим, Филергим.

Отзывы о Лейкостиме

Отзывов пациентов, принимавших этот препарат мало. Например, имеются отзывы о применении этого препарата при циклической нейтропении и иммунной нейтропении у детей. При этих тяжелых заболеваниях эффект от препарата был непродолжительным.

Чаще встречаются результаты клинического применения Лейкостима у взрослых и детей с нейтропенией, ассоциированной с химиотерапией новообразований. Так, детям препарат назначался в дозе 5 мкг/кг в сутки, хорошо переносился. Есть результаты клинических исследований, целью которых было сравнение переносимости и эффективности Лейкостима и Нейпогена.

Цена Лейкостима, где купить

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Купить Лейкостим можно в аптеках Москвы и других городов России. Стоимость 1 дозы препарата 600 мкг 0,8 мл в шприце составляет 2234 — 3329 руб., Лейкостим 300 мкг 1 мл в шприце стоит 4485-4609 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Лейкостим р-р для в/в и п/к вв 30 млн ЕД (300мкг) 1шт

показать еще

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицина и рак
Adblock detector